Новейшее лекарство современности «Азилект» выступает препаратом для терапии болезни Паркинсона, являющимся селективным ингибитором моноаминоксидазы, которая служит ферментом, запускающим процессы удаления аминогруппы из молекул. Одним из действий МАО (моноаминоксидазы) является разрушение дофамина, выступающего нейромедиатором, передающим от клетки к клетке нервные импульсы. Дефицит дофамина наряду с гибелью нервных клеток провоцируют развитие у людей болезни Паркинсона. Селективным ингибитором «Азилект» предотвращается разрушение моноаминов с помощью фермента МАО. Таким образом, этот элемент сохраняет дофамин, серотонин, норадреналин, триптамин, фенилэтиламин и октопамин, вызывая повышение их концентраций между нервными и эффекторными клетками. Далее поговорим о новейшем лекарстве современности «Азилект» более подробно.
Описание препарата
Итак, представленное средство относят к противопаркинсоническим медикаментам. Его действующий компонент собой представляет мощный селективный необратимый ингибитор моноаминоксидазы, способствующий увеличению в мозге внеклеточного содержания дофамина.
В процессе экспериментов учеными был доказан рост уровня этого нейромедиатора и дополнительное повышение допаминергической активности, которая способствует терапевтическому воздействию препарата. Лекарство хорошо может абсорбироваться, а наибольшая его концентрация достигается через тридцать минут.
«Азилект» — новейшее лекарство современности, на сегодняшний день он признается одним из самых лучших медикаментов против заболевания Паркинсона. Оно отличается быстрым всасыванием и скорым началом воздействия. Это средство разрушается, как правило, в печени и выводится из человеческого организма с мочой. От альтернативных препаратов отличается стабильностью дозировки и, что немаловажно, практически отсутствием многих побочных эффектов.
Болезнь Паркинсона
Код МКБ-10 у болезни Паркинсона — G20. Это медленно развивающееся заболевание центральной нервной системы, характеризующееся замедленностью движений, дрожанием в покое и нарушением рефлексов. В основе болезни — поражение нервных клеток ствола головного мозга. Терапию проводят в течение всей жизни пациента.
Форма выпуска
Таблетки «Азилект» выпускаются в блистере по десять штук, в картонных упаковках. Пилюли плоские и круглые, имеют белый цвет с логотипом GIL 1 и фаской на одной из сторон. Активным компонентом рассматриваемого лекарства служит мезилат разагилина.
Состав таблетки
В одной таблетке «Азилекта» содержится 1,56 миллиграмма мезилата разагилина. Вспомогательными веществами выступают кукурузный и прежелатинизированный крахмал, коллоидный диоксид кремния, а также маннитол, тальк и стеариновая кислота.
Фармакологическое действие
Активное вещество разагилин отличается высокой активностью по отношению к МАО (моноаминоксидазе) и способствует повышению уровня допамина, снижая формирование свободных радикалов, которые свойственны болезни Паркинсона. Вдобавок это лекарственное средство обладает нейропротекторным воздействием, не блокирующим процессы метаболизма биогенных аминов, которые поступают с пищей. Благодаря данному эффекту не вызывается тирамин-обусловленный гипертензивный синдром. Препаратом хорошо снимается тремор при болезни Паркинсона.
Фармакокинетика
Активный компонент в таблетках «Азилект» разагилин достаточно быстро всасывается в организме после его приема внутрь. Максимальная концентрация в кровяной плазме достигается, как правило, уже через полчаса. Абсолютная биологическая доступность медикамента после однократного использования составляет около тридцати шести процентов. Стоит подчеркнуть, что продукты никак не влияют на время достижения наибольшего содержания разагилина в крови, правда, при употреблении жирных продуктов этот показатель может снижаться на двадцать процентов. Фармакокинетика лекарства обладает линейным характером в диапазоне доз от 0,5 до 2 миллиграмм. Связывание с белками крови колеблется от шестидесяти до семидесяти процентов.
Показания к применению
Представленное медицинское средство предназначено для проведения лечения у людей болезни Паркинсона (по МКБ-10 G20). Его могут использовать для монотерапии, а также в рамках комбинированного курса с «Леводопой».
Стоит напомнить, что не следует выбирать противопаркинсонический препарат без консультации с квалифицированными специалистами. Дело в том, что эффект, который оказывается этим препаратом, как правило, очень индивидуален, в связи с чем назначать его должен исключительно лечащий доктор.
Противопоказания
Согласно инструкции по применению к «Азилекту», средство не подходит для применения в терапии в случае наличия у пациентов следующих заболеваний и состояний:
- На фоне сопутствующего лечения «Петидином» или прочими ингибиторами МАО (стоит отметить, что перерыв между отменой «Азилекта» и началом курса терапии этим препаратом должен составлять не менее двух недель).
- При тяжелой либо умеренной недостаточности печени.
- В рамках совместной терапии с симпатомиметиками (будь то псевдоэфедрин или эфедрин), а также с прочими деконгестантами и с фармацевтическими препаратами, которые их содержат. Противопоказания «Азилекта» должны строго соблюдаться.
- При феохромоцитоме.
- В детском и подростковом возрасте (до восемнадцати лет).
- Беременность, как и период лактации, также является запретом на использование «Азилекта», так как существует риск угнетения продуцирования молока вследствие торможения выработки пролактина.
- При повышенной чувствительности к разагилину или одному из компонентов рассматриваемого фармацевтического средства.
С большой осторожностью назначается противопаркинсонический препарат в случае легкой недостаточности печени, как и при сочетанном приеме с селективными ингибиторами («Флуоксетин» и «Флувоксамин»), тетрациклическими и трициклическими антидепрессантами.
Инструкция и применение
Описываемое фармацевтическое лекарство пациентам назначают перорально в дозировке 1 миллиграмм однократно в сутки с «Леводопой» или без. Препарат можно использовать вне зависимости от приема продуктов. В отношении лиц пожилого возраста коррекция дозы, как правило, не требуется.
Отдельно стоит выделить пациентов, которые страдают нарушением функций печени. Им необходимо избегать применения разагилина в том случае, если диагностирована средняя степень недостаточности этого органа. С большой осторожностью допускается проводить терапию людям с недостаточностью печени в легкой форме. Но, тем не менее, таким больным в случае начала прогрессирования и усугубления состояния лечение «Азилектом» следует сразу прекратить.
Что касается людей с нарушением функций почек, надо отметить, что для них коррекция дозировок не требуется.
Побочные эффекты
При приеме препарата могут наблюдаться нарушения в виде анорексии, судорог, депрессии, головной боли, тошноты и головокружений. Возможных негативных проявлений на самом деле может провоцироваться довольно много, поэтому стоит рассмотреть этот вопрос более подробно:
- Нервная система может отреагировать головными болями, депрессией, головокружением, анорексией, судорогами, более редко возможно нарушение процесса мозгового кровообращения.
- Пищеварительная система отвечает, как правило, снижением аппетита, диспептическими явлениями и так далее.
- В работе костной и мышечной систем может быть замечена артралгия наряду с артритом и болями в области шеи.
- К дерматологическим реакциям относят везикулобуллезную сыпь в сочетании с контактным дерматитом, и редко может возникать карцинома кожи.
- Сердечная и сосудистая системы реагируют появлением стенокардии. Крайне редко возможен инфаркт миокарда.
- К прочим нежелательным проявлениям, согласно инструкции, относится развитие гриппоподобного синдрома наряду с лихорадкой, лейкопенией, ринитом, общей слабостью, конъюнктивитом, острыми нарушениями мочевыводящей системы и аллергическими реакциями.
В том случае если «Азилект» принимают вместе с «Леводопой», возможно появление следующей патологической симптоматики:
- Нервная система порой отвечает дискинезией, мышечной дистонией, анорексией, необычными сновидениями, атаксией, крайне редко возникает нарушение в мозговом кровообращении и растерянность.
- Пищеварительная система может отреагировать возникновением запора, рвоты, боли в животе или сухости во рту.
- Работа костной и мышечной системы сопровождается артралгией, болью в районе шеи и тендосиновиитом.
- К дерматологическим реакциям относят сыпь, крайне редко меланому кожи.
- Со стороны сердечной и сосудистой систем возможна постуральная гипотензия. Довольно редко в этом случае возникает стенокардия.
- К прочим нежелательным эффектам стоит отнести случайные падения наряду со снижением массы тела и аллергическими реакциями.
На сегодняшний день зафиксировано два сообщения о возникновении рабдомиолиза и проблем в секреции антидиуретических гормонов. Оба случая были замечены в рамках проведения пострегистрационных тестов без плацебо-контроля. Взаимосвязь между данными осложнениями и использованием разагилина определить проблематично.
Передозировка
Симптоматика передозировки препарата «Азилект» схожа с таковой при переизбытке неселективных ингибиторов МАО. В этом случае у пациентов может наблюдаться артериальная и постуральная гипотензия. В рамках лечения медики прибегают к промыванию желудка, приему активированного угля и симптоматической терапии. Специфический антидот отсутствует.
Особые указания
Рекомендуется избегать комбинированного применения разагилина с «Флуоксетином» или «Флувоксамином». Общий перерыв между отменой лекарства «Флуоксетин» и началом лечения «Азилектом» должен составить не менее пяти недель. А между отменой разагилина и стартом терапии «Флувоксамином» таковой должен быть не меньше четырнадцати дней.
Производители лекарства не советуют одновременно принимать разагилин с «Декстрометорфаном» или с симпатомиметиками, например тех, что включаются в состав пероральных и назальных сосудосуживающих лекарств или противопростудных препаратов, которые содержат эфедрин либо псевдоэфедрин. Как уже отмечалось ранее, следует с большой осторожностью начинать лечение «Азилектом» среди пациентов, которые страдают поражениями печени.
Важно, помимо всего прочего, учитывать, что главный компонент лекарства разагилин способен провоцировать в дневное время у пациентов сонливость, а порой, особенно в случае одновременного применения с альтернативными дофаминергическими средствами, возможно даже засыпание в процессе выполнения той или иной деятельности.
Учитывая это, пациентов необходимо предупредить о необходимости проявить осторожность во время управления транспортом или другими механизмами. А лучше всего от подобных действий на период лечения и вовсе отказаться.
Отзывы больных Паркинсоном об «Азилекте»
В интернете можно прочитать положительные комментарии о препарате. Люди рассказывают об улучшении состояния. Стоит отметить, что отзывы об эффективности препарата оставляют больные, относящиеся к разным возрастным группам. Таким образом, в большинстве сообщений подтверждается действенность рассматриваемого препарата.
Но встречаются и негативные комментарии, в которых пациенты пишут, что во многих случаях, в особенности в первые несколько месяцев приема, у них наблюдалось развитие разных побочных эффектов, которые, правда, впоследствии проходили.
Медики, в свою очередь, комментируют это тем, что редкие побочные проявления могут выступать осложнением основной болезни, такие последствия часто встречаются среди страдающих заболеванием и не использующих «Азилект» для лечения синдрома паркинсонизма. При условии приема данного лекарства доза препарата не наращивается, а побочные реакции встречаются реже, чем во время терапии альтернативными противопаркинсоническими средствами.
Можно ли принимать этот препарат на ночь?
Многих интересует вопрос, допускается ли использование новейшего лекарства современности «Азилект» перед сном. Ответ в данном случае положительный. Основное условие заключается в том, что это лекарственное средство требуется пить каждый день, желательно в одно и то же время.
Стоимость
Цена «Азилекта» во многом зависит от ценовой политики аптечной сети, в которой он реализуется. Как правило, в среднем на сегодняшний день таковая составляет 5,5 тысячи рублей за одну упаковку. В связи с этим необходимо учитывать, что это лекарство не из дешевых, и для целенаправленного лечения необходимо быть готовым к серьезным тратам. Этот препарат выпускают в Израиле.
«Азилект»: МНН
Международным наименованием (МНН) рассматриваемого лекарства служит название Rasagiline (разагилин). Непатентованное определение активного компонента предоставляет основную информацию о лекарственном средстве на международном фармацевтическом рынке. Дело в том, что очень часто медикаменты с одним и тем же активным ингредиентом выпускают под различными торговыми наименованиями, то есть по сути это один и тот же препарат, но произведенный различными производителями. Именно МНН предоставляет докторам возможность сориентироваться в большом количестве всевозможных лекарств, которые сегодня реализуются по всему миру.
